COMT阻害薬

目次

はじめに

COMT阻害薬(Catechol-O-methyltransferase阻害薬)も、パーキンソン病の治療に使われる薬です。COMT阻害薬は、主なパーキンソン病治療薬であるレボドパの効果を長くする薬なので、必ずレボドパと併用されます。

*他のパーキンソン病治療薬の解説はこちら

COMT阻害薬の働き

少し難しい話になりますので、興味がない方は読み飛ばしてください。結局レボドパ製剤の効果を長くするというということだけわかっていれば大丈夫です。

レボドパは飲むと体の中(つまり血液の中)に取り込まれます。その全てが脳に届くと良いのですが、脳に入る前にほとんどが別の物質に変換(代謝)されてしまいます。具体的には、レボドパは主にドパ脱炭酸酵素(DDC)とCOMTで代謝されます。レボドパはDDCの作用でドパミンに、COMTの作用で3-OMDという物質に変換されます。

レボドパのところでも少し説明しましたが、現在よく使われるレボドパ製剤にはDDCを阻害する薬(カルビドパもしくはベンセラジド)がすでに含まれています。

  • 商品名:メネシット(レボドパ/カルビドパ製剤)
  • 商品名:マドパー(レボドパ/ベンセラジド製剤)

COMT阻害薬は、さらにCOMTも阻害することによって、レボドパの血中濃度を維持、つまりレボドパが血液中に長くいられるようになり、レボドパが脳に長い時間届けられるようになります。

日本で使用できるCOMT阻害薬

日本では、エンタカポン(商品名:コムタン)とオピカポン(商品名:オンジェンティス)の2つのCOMT阻害薬が利用できます。あと、レボドパとエンタカポンの合剤であるスタレボも販売されています。それぞれの違いについて説明します。

服用方法の違い

エンタカポンは効果時間が短いので、毎回、レボドパ製剤と一緒に服用する必要あります。そのため錠数が増えます。逆に細やかな調整が可能です。その不便を解消しているのが、他の2剤です。

スタレボは一緒に服用する必要があるレボドパ製剤とすでに合剤になっているもので、錠数は増えません。

オピカポンは長く効くため、1日1回服用で良い薬です。ただし食事と一緒に飲むと吸収が悪くなるので、空腹時に飲む必要があります。多くは夜寝る前に飲みます。もともと寝る前に薬を飲んでいる人は、一緒に飲む薬が増えるだけで良いのですが、新たに寝る前に飲むようになる人は飲み忘れに注意が必要です。

効果の違い

効果としてはいずれも似ているのですが、少し違う点があります。それぞれの薬を足したときのレボドパ血中濃度の推移のイメージを図示します。

エンタカポンに比べると、オピカポンは効果が強く、より血中濃度が上がります。そのためウェアリングオフが出現してきた初期〜中期頃には使いやすい薬です。しかし、レボドパ血中濃度が上がりやすいので、進行期のジスキネジアはひどくなる可能性があります。そのため、症状に応じてレボドパの量も調整する必要があります。

一方、スタレボはレボドパ製剤とエンタカポンの併用と理論上は全く同じなのですが、剤形のせいか少し薬の吸収が遅いことがあります。そのため、なだらかな血中濃度上昇となることが多いです。そのため、変更したときに「レボドパの効きが悪くなった」と訴える人もいます。逆にジスキネジアが問題となっている人には、スタレボへの変更で逆に軽減することがあるので、試してみる価値があります。

副作用

パーキンソン病治療薬に共通する副作用であるジスキネジアや精神症状(幻覚・妄想、衝動制御障害など)が悪くなる可能性はあります。ただしレボドパの効果を強める作用だけなので、他の薬より生理的な働きをするため、比較的精神症状は出にくい印象です。

COMT阻害薬特有の副作用として、ときおり下痢を認めることがあります。パーキンソン病はもともと便秘になることが多いので、COMT阻害薬を開始してから原因のわからない下痢が出た場合は一度中止してみてもよいかもしれません。

まとめ

  • COMT阻害薬はレボドパの効きを長くする薬
  • レボドパ製剤と必ず併用
  • エンタカポンはレボドパと同時内服、オピカポンは空腹時内服
  • オピカポンは1日1回だが、最も効果が強い。ただしジスキネジアに注意。
  • COMT阻害薬は他のパーキンソン病治療薬と比較して副作用は少ない。

“COMT阻害薬” への2件のフィードバック

  1. かりうらのアバター
    かりうら

    いつも丁寧な解説ありがとうございます。

    オピカポンの副作用として眠気、突発性睡眠などどうでしょうか?

    ふらつきの対策としてオピカポンを服用し始めたのですが(朝に服用)昼間の眠気が酷くなったということです
    今までは眠たいなぁと感じてたのが、割と急に眠気が襲ってくるみたいです。

    1. jinsooのアバター

      ご質問ありがとうございます。レボドパ自体が眠気やぼーっとするという副作用が結構あると思うので、その血中濃度が上がるのが原因ではないかなと思います。オピカポンは通常眠前なので、眠前に変更してみて、それでも昼間が眠たいということだったら、やはりレボドパ血中濃度上昇のせいなのかなーと思います。オピカポンによるCOMT阻害作用は長時間続きますが、オピカポン自体はすぐに代謝されます。
      突発性睡眠に関しては、一応、眠気を伴わずに突然眠ってしまうことという認識ですので、眠気が襲ってくるというのとは少し違うのかなと思います。

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